ceftazidime pentahydrate | 78439-06-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: ceftazidime pentahydrate
• 英文别名: Ceftazidime Hydrate (~5% Sodium Carbonate as stabilizer)；(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrate
• CAS: 78439-06-2
• 化学式: C₂₂H₂₂N₆O₇S₂*5H₂O
• 分子量: 636.661
• InChiKey: GCZOCVAKBHTGOL-ROMZVAKDSA-N

物化性质

• 熔点：
  >1500C (dec.)
• 溶解度：
  微溶于水溶液

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.12
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  246
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24,S36/37,S37,S45
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29419000

制备方法与用途

第三代头孢类广谱抗生素——头孢他啶 头孢他啶介绍

头孢他啶（Ceftazidime）是英国Glaxo公司于20世纪80年代初开发的第三代头孢类广谱抗生素。其抗菌作用强，对大多数β-内酰胺酶稳定，并且对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有高度活性。近年来，它已在临床中广泛应用，适用于上呼吸道、泌尿道、皮肤等多种部位的革兰阳性菌和革兰阴性菌感染治疗。

头孢他啶制剂

头孢他啶的制剂形式为注射用粉针剂，目前国内市场上有进口及国产产品可供选择。

物理性质 外观性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末。

临床应用

头孢他啶用于治疗由敏感细菌引起的多种感染：

• 呼吸道感染、肝胆系统感染、腹腔内感染、盆腔感染和其他妇科感染。
• 败血症、脑膜炎。
• 皮肤软组织感染、骨髓炎。
• 复杂性尿路感染等。

尤其对于新生儿、粒细胞减少者、监护者或烧伤病人的感染，以及许多危及生命的感染如免疫缺陷者感染和医院内感染表现显著疗效。此外，它还适用于革兰阴性杆菌或绿脓杆菌所致中枢神经系统感染的治疗。

特点 独特之处

1. 对绿脓杆菌的杀灭作用最强。
2. 与头孢唑啉、头孢呋新、头孢哌酮、头孢噻肟等相比，对β-内酰胺酶高度稳定。
3. 杀菌力强，抗菌谱广，被称为超广谱头孢菌素。最低抑制浓度为2-8ug/ml，副作用小。
4. 本品不发生代谢，大部分随尿液排出，适应症广泛。

主要用途

主要用于中度和严重感染的患者，是治疗革兰氏阴性菌感染危重病人的首选药物。头孢他啶（Ceftazidime）是一种临床评价很高的抗生素，可以代替氨基糖苷类抗生素。

药物相互作用

1. 本品与硫酸阿米卡星、庆大霉素等有配伍禁忌。
2. 在碳酸氢钠溶液中的稳定性较其他溶液差。
3. 不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药，与万古霉素混合会沉淀。
4. 混合氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂时需严密观察肾功能情况。

药物过量

肾衰竭患者曾发生头孢他啶药物过量的反应，包括癫痫发作、脑病、扑翼样震颤、神经肌肉兴奋等症状。对急性药物过量的病人应密切观察，并采用支持疗法。对于肾功能不足的病人，可通过血液透析或腹膜透析将头孢他啶排出体外。

不良反应

头孢他啶的不良反应少见而轻微，少数患者可能出现皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛等症状；偶见血清转氨酶（SGPT）、血尿素氮、血肌酐值轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。

注意事项

1. 交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者可能对其它头孢菌素或头霉素也过敏。
2. 对青霉素过敏病人应用本品时应权衡利弊。有青霉素过敏性休克或即刻反应史的患者不宜选用头孢菌素类。
3. 用生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成静脉注射液（20mg/ml）后，在室温下存放不宜超过24小时。

文献信息

• DRUG-ELUTING MEDICAL DEVICES
  申请人：Zilberman Meital

  公开号：US20110091515A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  Composite structures composed of a device as a core structure, being a medical device or article, and a porous polymeric coat and designed capable of encapsulating bioactive agents while retaining the activity of these agents are disclosed. Further disclosed are processes of preparing such composite structures.

  本发明涉及一种由设备作为核心结构、该设备可以是医疗器械或物品，以及多孔聚合物涂层组成的复合结构，该复合结构设计能够封装生物活性剂并保持这些剂的活性。进一步揭示了制备这种复合结构的过程。
• CEPHALOSPORIN COMPOUND
  申请人：Cubist Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150025053A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The cephalosporin compound of formula (I) is disclosed, which exhibits antibiotic activity against Gram-negative (e.g., Pseudomonas aeruginosa ) and Gram-positive (e.g., methicillin-resistant Staphylococcus aureus ) bacteria. Methods of manufacturing the compound of formula (I), and uses of the compound in the preparation of pharmaceutical compositions and antibacterial applications are also disclosed.

  公开了化合物式（I）的头孢菌素化合物，该化合物对革兰氏阴性菌（例如铜绿假单胞菌）和革兰氏阳性菌（例如甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌）表现出抗生素活性。还公开了制造化合物式（I）的方法以及在制备制药组合物和抗菌应用中使用该化合物的用途。
• Improvements in or relating to crystalline ceftazidime salts
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0157538A2

  公开（公告）日：1985-10-09

  Ceftazidime bishydrobromide crystalline monohydrates, useful for preparing crystalline ceftazidime pentahydrate, are provided.

  本发明提供了可用于制备五水头孢他啶晶体的头孢他啶双氢溴酸盐一水合物。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND KIT CHARACTERIZED BY CONTAINING NOVEL PENAM DERIVATIVE OR SALT THEREOF AND ONE OR MORE COMPOUNDS SELECTED FROM ?-LACTAMASE INHIBITOR COMPOUND, ANTIBACTERIAL COMPOUND AND SALTS OF THESE
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP4039257A1

  公开（公告）日：2022-08-10

  An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition and a kit which exhibit strong antibacterial activity against Gram-negative bacteria and/or drug-resistant Gram-negative bacteria. A pharmaceutical composition and a kit containing a compound represented by General Formula [1] (the meaning of each reference numeral is as described above in the present specification) or a salt thereof and one or more compounds selected from a β-lactamase inhibitory compound and an antibacterial compound have strong antibacterial activity against Gram-negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa and/or drug-resistant Gram-negative bacteria including multidrug-resistant Pseudomonas aeruginosa, and are useful for treating infections caused by these bacteria.

  本发明的目的是提供一种药物组合物和一种试剂盒，对革兰氏阴性细菌和/或耐药革兰氏阴性细菌具有很强的抗菌活性。 一种药物组合物和一种试剂盒含有通式[1]代表的化合物（各参考数字的含义如本说明书上文所述）或其盐和一种或多种选自β-内酰胺酶抑制化合物和抗菌化合物的化合物，对革兰氏阴性菌如铜绿假单胞菌和/或耐药革兰氏阴性菌包括耐多药铜绿假单胞菌具有很强的抗菌活性，可用于治疗由这些细菌引起的感染。
• Methods and tests for screening bacterial biofilms
  申请人：Müsken Mathias

  公开号：US10179928B2

  公开（公告）日：2019-01-15

  In a first aspect, the present invention relates to a method for screening bacteria on their susceptibility against candidate compounds. In a further aspect, the present invention relates to a method for screening the antibiotic efficacy of candidate compounds suppose to have an antibiotic activity on bacteria. Moreover, the present invention relates to a method for forming a bacterial biofilm on a support, a system allowing in vitro and in vivo evaluation of biofilms formed by bacteria as well as methods for the stratification of the treatment regimen against bacterial infections.

  首先，本发明涉及一种筛选细菌对候选化合物敏感性的方法。再一方面，本发明涉及一种筛选假设对细菌具有抗生素活性的候选化合物的抗生素效力的方法。此外，本发明还涉及一种在支持物上形成细菌生物膜的方法、一种可对细菌形成的生物膜进行体外和体内评估的系统，以及对细菌感染的治疗方案进行分层的方法。