虽然
槲皮素是一种有效的
生物活性化合物,可以预防多种人类癌症的进展,但由于
生物利用度低,其影响减弱。
槲皮素的治疗潜力可以通过其与大分子的封装来增强。在目前的研究中,
水溶性对磺基杯[4,8]
芳烃N、N-
二甲胺衍
生物(杯[4]
芳烃(T-4)和杯[8]
芳烃(O-4))的稳定配合物
槲皮素(C-1和C-2) 被合成并彻底表征,并评估了它们的细胞毒性作用。进行的第一相溶解度研究表明,由于包合物的形成,
槲皮素的溶解度得到改善。T-4-
槲皮素和O-4-
槲皮素复合物的溶解常数( K s )值分别计算为205.77 mM和111.85 mM。两种复合物对不同癌
细胞系的体外细胞毒性试验通过使用 alamarBlue 试验进行。获得的数据表明复合物C-1和C-2的细胞毒性潜力与
槲皮素相比,分别增加了 3.95 和 2.98 倍。还进行了复合物的分子对接和分子动力学模拟,以预测主客体相互作用的三维结构,以及获得对杯芳