| 1374558-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1374558-26-5
• 化学式: C₉₅H₁₃₁N₂₁O₁₅
• 分子量: 1807.22
• InChiKey: VTFSGCCONIXIRV-ZCBAKHQJSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-缬氨酸 、 、 、 N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸 、 Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Rationale-Based, De Novo Design of Dehydrophenylalanine-Containing Antibiotic Peptides and Systematic Modification in Sequence for Enhanced Potency

  摘要：

  摘要 微生物耐药性的增加催生了全球对新型抗感染药物的需求。作为开发新型低分子质量多肽抗生素努力的一部分，我们采用基于理性的极简方法设计出了短小、不溶血、强效、广谱且血清稳定性更高的抗生素多肽。这些多肽被设计成螺旋构象的两性结构。以 VS1 为先导化合物，将其特性与通过以下方法获得的三个系列衍生物进行了比较：(i) N 端氨基酸添加；(ii) 系统性 Trp 取代；(iii) 肽树枝化。Trp 取代方法强调了 VS2 在效力、更快的膜渗透性和成本效益方面的优化序列。研究发现，VS2（VS1 的变体，有两个 Trp 取代）对革兰氏阴性的 大肠杆菌 和革兰氏阳性细菌 金黄色葡萄球菌 .研究还发现它具有非细胞溶解活性以及渗透和去极化细菌膜的能力。透射电子显微镜证实了该肽对细菌细胞壁和内膜的裂解作用。小尺寸、非天然氨基酸的存在、高抗菌活性、微量溶血和抗蛋白水解等特性为 从头 为从头设计一种可用于治疗传染病的抗菌肽提供了基本信息。

  DOI：

  10.1128/aac.01493-10