clarithromycin dibenzoate | 484670-64-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: clarithromycin dibenzoate
• 英文别名: 2',4"-di-O-benzoyl-6-O-methylerythromycin A；2',4''-dibenzoyl-6-O-methylerythromycin A 9-oxime；2',4''-di-O-benzoyl-6-O-methylerythromycin A；[(2S,3R,4S,6R)-2-[[(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-benzoyloxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-12,13-dihydroxy-7-methoxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-2,10-dioxo-oxacyclotetradec-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-6-methyloxan-3-yl] benzoate
• CAS: 484670-64-6
• 化学式: C₅₂H₇₇NO₁₅
• 分子量: 956.181
• InChiKey: PHBWODWFMSZBFN-XXTUNGDJSA-N

物化性质

• 沸点：
  914.9±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.6
• 重原子数：
  68
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  clarithromycin dibenzoate 在 盐酸 、 二甲基硫 、 potassium tert-butylate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 92.17h， 生成 索利霉素
  参考文献：
  名称：

  一种大环内酯的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种大环内酯的新制备方法，属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法，其包含通过脱除7‑位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化，得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素，副反应少，操作简便，收率高，特别适于工业化生产。

  公开号：

  CN104650166B
• 作为产物：
  描述：

  红霉素 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium metabisulfite 、 甲酸 、 盐酸羟胺 、 吡啶盐酸盐 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 43.23h， 生成 clarithromycin dibenzoate
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES FOR PREPARING MACROLIDES AND KETOLIDES AND INTERMEDIATES THEREFOR

  摘要：

  本发明涉及用于制备大环内酯抗菌剂的过程。具体而言，该发明涉及从红霉素A制备大环内酯和酮内酯的过程。

  公开号：

  US20150232500A1

文献信息

• 索利霉素及其中间体的制备方法
  申请人：重庆两江药物研发中心有限公司

  公开号：CN106432383A

  公开（公告）日：2017-02-22

  本发明涉及一种索利霉素及其中间体的制备方法。本方法中以克拉霉素为起始物料，通过羟基保护、羟基活化、脱糖环、氧化、氟代、上侧链、脱保护和还原等步骤，得到目标化合物。本发明收率高，操作简单，适于工业化应用。本发明还提供了用于制备索利霉素的新中间体及其制备方法。
• [EN] HYDROGEN BOND FORMING FLUORO KETOLIDES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] FLUOROCÉTOLIDES FORMANT DES LIAISONS HYDROGÈNE POUR TRAITER LES MALADIES
  申请人：CEMPRA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012034058A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The invention described herein pertains to a novel macrolide antibacterial agent of formula (I): A-L-Q, as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. Inter alia, the new macrolide antibacterial agent is active against a number of bacterial species, including resistant species.

  本发明涉及一种新型大环内酯抗菌药物，其化学式为(I)：A-L-Q，如本文所定义，并且其药用盐、溶剂合物和水合物。此外，这种新型大环内酯抗菌药物对多种细菌种类具有活性，包括耐药种类。
• Novel process for the preparation of telithromycin
  申请人：Deshpande Pandurang Balwant

  公开号：US20080051352A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention relates to the process for the preparation of compounds of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts wherein, R is

  本发明涉及制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的过程，其中R为
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF MACROLIDE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'AGENTS ANTIBACTÉRIENS MACROLIDES
  申请人：CEMPRA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009055557A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Described herein are processes for the preparation of compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof.

  本文描述了制备式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物的过程。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF MACROLIDE ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Pereira David E.

  公开号：US20100216731A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Described herein are processes for the preparation of compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof.

  本文描述了制备式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物的过程。