Cefepime dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: Cefepime dihydrochloride
• 英文别名: Cefepime (chloride)；(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methylpyrrolidin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;chloride
• 化学式: C₁₉H₂₄N₆O₅S₂*2ClH
• 分子量: 553.491
• InChiKey: MMRINLZOZVAPDZ-LSGRDSQZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.86
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  204
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓氯化物 、 Cefepime dihydrochloride 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 四甲基胍 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 以1.86 g的产率得到cefepime hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种头孢吡肟杂质的制备方法及用途

  摘要：

  本发明属于药物领域，尤其涉及一种头孢吡肟杂质的制备方法及用途，该制备方法包括：将7‑MPCA与盐酸头孢吡肟溶解于有机溶剂中；加入缩合剂进行缩合反应，得头孢吡肟杂质。本发明提供的技术制备路线简单、反应条件易控，工艺简单且得到的产物纯度较高，可以应用于头孢吡肟有关物质的定性、定量研究和检测中，对有效控制头孢吡肟的质量具有重要意义。

  公开号：

  CN111057076A
• 作为产物：
  描述：

  1-[[(6R,7R)-7-[[((2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-methyl-pyrrolidinium hydriodide 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.5h， 以36.8%的产率得到Cefepime dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATIONS OF CEFEPIME
  [FR] PROCEDES DE PREPARATION DE CEFEPIME

  摘要：

  公开号：

  WO2004092183A3

文献信息

• In Vitro selectivity of an acyclic cucurbit[n]uril molecular container towards neuromuscular blocking agents relative to commonly used drugs
  作者：Shweta Ganapati、Peter Y. Zavalij、Matthias Eikermann、Lyle Isaacs

  DOI：10.1039/c5ob02356d

  日期：——

  An acyclic cucurbit[n]uril (CB[n]) based molecular container (2, a.k.a. Calabadion 2) binds to both amino-steroidal and benzylisoquinolinium type neuromuscular blocking agents (NMBAs) in vitro, and reverses the effect of these drugs in vivo displaying faster recovery times than placebo and the γ-cyclodextrin (CD) based and clinically used reversal agent Sugammadex. In this study we have assessed the

  基于无环葫芦[ n ]脲(CB[ n ])的分子容器( 2，又名卡拉巴迪翁2)在体外与氨基类固醇和苄基异喹啉鎓型神经肌肉阻滞剂(NMBA)结合，并在体内逆转这些药物的作用与安慰剂和临床使用的基于 γ-环糊精 (CD) 的逆转剂 Sugammadex 相比，显示出更快的恢复时间。在这项研究中，我们评估了手术期间和手术后常用的其他药物（例如抗生素、抗组胺药和抗心律失常药）在体外干扰2结合 NMBA 罗库溴铵和顺阿曲库铵的能力的可能性。我们测量了27种常用药物对2的结合亲和力（Ka ， M -1 ），并根据其标准临床剂量模拟2 、NMBA和药物之间的平衡，计算出2 ·NMBA存在下的平衡浓度的各种药物。我们发现，所研究的 27 种药物中没有一种具有与2足够高的结合亲和力和足够高的标准剂量的组合，能够促进2 ·NMBA 复合物的竞争性解离（又称置换相互作用），并形成 2·NMBA 复合物。2 ·药
• Method for producing cephalosporins
  申请人：ACS DOBFAR S.p.A.

  公开号：US20040002601A1

  公开（公告）日：2004-01-01

  A method for producing cephalosporins 7-substituted with an amino-thiazolylacetic group by reacting 7-ACA or its derivatives having the amino group and the carboxyl protected with reactive derivatives of amino-thiazolylacetic acid.

  通过将7-ACA或其具有氨基和羧基保护的衍生物与氨基噻唑乙酸的反应衍生物反应，制备带有氨基噻唑乙酸基团的头孢菌素7-取代物的方法。
• 基因毒性杂质2-巯基苯并噻唑含量降低的盐 酸头孢吡肟的制备方法
  申请人：广州艾奇西医药科技有限公司

  公开号：CN110655528B

  公开（公告）日：2020-12-11

  本发明属于药物化学领域，涉及一种盐酸头孢吡肟的制备方法。所述制备方法包括：在二氯甲烷溶剂中，在三乙胺存在下，头孢吡肟侧链化合物和AE活性酯进行酰化反应；反应后，向反应液中加入水进行萃取，得到水相；向该水相中加入盐酸调节水相pH为2.0～2.5，而后加入水难溶的有机溶剂进行萃取、静置分层，分出水相；该水相在活性炭脱色后用盐酸调节pH为1.0～1.5，加入析晶溶剂，得到盐酸头孢吡肟。本发明制备方法所制备的盐酸头孢吡肟，其中基因毒性杂质2‑巯基苯并噻唑的含量降低至1～5mmp，甚至1～3mmp，从而提升了盐酸头孢吡肟药物的安全性。
• [EN] CARBAPENEM ANTIBACTERIALS WITH GRAM-NEGATIVE ACTIVITY AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] BACTERICIDES AU CARBAPENEM A ACTIVITE GRAM-NEGATIVE ET PROCEDES D'ELABORATION CORRESPONDANTS
  申请人：FOB SYNTHESIS

  公开号：WO2005123066A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

  本发明提供β-甲基卡巴比那类化合物和制剂，用于治疗细菌感染，并提供了使用这些化合物和/或制剂治疗此类感染的方法。该发明包括向需要此类治疗的宿主施用β-卡巴比那类化合物或其盐和/或前药的有效量。本发明还涉及合成有机化学领域，特别提供了一种改进的合成β-甲基卡巴比那类化合物的方法，这些化合物可用作抗菌剂。
• 盐酸头孢吡肟药物制剂治疗中耳炎的新适应症
  申请人：广东赛法洛药业有限公司

  公开号：CN111560028A

  公开（公告）日：2020-08-21

  本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种盐酸头孢吡肟、制剂、制备方法及治疗中耳炎的新适应症。本发明中特定制备方法提供的盐酸头孢吡肟杂质含量低，稳定性高，药效显著，提高了制剂产品的质量，利于保证制剂产品的安全性和有效性，具有制备治疗中耳炎药物方面的用途。