indocyanine green | 3599-32-4

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 器官功能检查剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: indocyanine green
• 英文别名: ICG；IC-Green；sodium;4-[(2Z)-2-[7-[1,1-dimethyl-3-(4-sulfonatobutyl)benzo[e]indol-3-ium-2-yl]hepta-2,4,6-trienylidene]-1,1-dimethylbenzo[e]indol-3-yl]butane-1-sulfonate
• CAS: 3599-32-4
• 化学式: C₄₃H₄₇N₂O₆S₂*Na
• 分子量: 774.978
• InChiKey: MOFVSTNWEDAEEK-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  235 °C
• 溶解度：
  水中的溶解度为1mg/mL
• LogP：
  -0.290
• 颜色/状态：
  DARK GREEN, BLUE-GREEN, OLIVE BROWN, DARK BLUE, OR BLACK POWDER, SOLN ARE DEEP EMERALD-GREEN IN COLOR
• 气味：
  ODORLESS OR WITH SLIGHT ODOR
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下，该物质是稳定的三羰花青类染料，并具有吸湿性。其最大吸收波长为775nm，且具有一定刺激性。

• 分解：
  Decomposes gradually above 200 °C.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.37
• 重原子数：
  54
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

...靛蓝绿...在胆汁中保持不变出现

...INDOCYANINE GREEN...APPEARS IN BILE UNCHANGED

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

...靛蓝绿...在胆汁中保持不变出现

...INDOCYANINE GREEN...APPEARS IN BILE UNCHANGED

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

...靛蓝绿...在胆汁中保持不变

...INDOCYANINE GREEN...APPEARS IN BILE UNCHANGED

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：来自一名患者的数据表明，低剂量的靛青绿皮下给药在母乳中无法检测到。目前没有关于更大剂量静脉注射的数据。在获得更多数据之前，母乳喂养期间应谨慎使用靛青绿，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Data from one patient indicates that a low subcutaneous dose of indocyanine green is not detectable in breastmilk. No data are available on the user of larger intravenous doses. Until more data become available, indocyanine green should be used with caution during breastfeeding, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 相互作用

在预先使用某些药物后，观察到肝脏排泄功能的增加。例如，已经证明苯巴比妥可以增加血浆中消失和胆汁排泄的靛青绿...靛青绿...

INCR IN HEPATIC EXCRETORY FUNCTION HAS BEEN OBSERVED AFTER PRETREATMENT WITH SOME DRUGS. FOR EXAMPLE, PHENOBARBITAL HAS BEEN DEMONSTRATED TO INCR PLASMA DISAPPEARANCE & BILIARY EXCRETION OF...INDOCYANINE GREEN...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

抑制胆汁分泌靛蓝绿...通过预先使用SKF 525-A处理，表明这是由于临时效应，而不是对肝内质网的影响。

SUPPRESSION OF BILIARY SECRETION OF INDOCYANINE GREEN...BY PRETREATMENT WITH SKF 525-A WAS SHOWN TO BE DUE TO TEMP EFFECT RATHER THAN TO EFFECT ON HEPATIC ENDOPLASMIC RETICULUM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

靛蓝绿减少了大鼠肝细胞对哇巴因的初始摄取速率超过50%。数据表明，这种化合物可能通过类似于主动载体介导的运输过程进入肝细胞。

INDOCYANINE GREEN DECR INITIAL RATE OF UPTAKE OF OUABAIN IN RAT LIVER CELLS BY MORE THAN 50%. DATA INDICATE THAT CMPD MAY ENTER LIVER CELLS BY PROCESS SIMILAR TO ACTIVE CARRIER-MEDIATED TRANSPORT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

在雄性大鼠中，通过静脉注射1.0毫克/千克汞，靛蓝绿抑制了甲基汞的胆汁排泄。

IN MALE RATS INJECTED IV WITH 1.0 MG/KG MERCURY, INDOCYANINE GREEN INHIBITED BILIARY EXCRETION OF METHYLMERCURY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

跟随静脉注射后，吲哚菁绿迅速与血浆蛋白结合，被肝脏快速从循环中清除，并以未结合形式通过胆汁排出。

FOLLOWING IV INJECTION, INDOCYANINE GREEN IS RAPIDLY BOUND TO PLASMA PROTEIN, QUICKLY REMOVED FROM CIRCULATION BY LIVER, & EXCRETED IN BILE IN UNCONJUGATED FORM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

使用吲哚菁绿实验表明，大鼠的最大胆汁排泄率（0.065毫克/千克/分钟）高于兔（0.05毫克/千克/分钟）和狗（0.027毫克/千克/分钟）。

WITH INDOCYANINE GREEN, IT HAS BEEN SHOWN THAT RAT HAS HIGHER MAX BILIARY EXCRETION RATE (0.065 MG/KG/MIN) THAN DOES RABBIT (0.05 MG/KG/MIN) OR DOG (0.027 MG/KG/MIN).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

T/2逐渐增加剂量。正常混种犬和纯种比格犬在清除时间上有显著差异。

T/2 INCR WITH INCR DOSAGE. ... CONSIDERABLE DIFFERENCE HAS BEEN NOTED BETWEEN NORMAL MONGRELS & PUREBRED BEAGLES IN CLEARANCE TIMES.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

大鼠对吲哚氰绿肝脏提取率在1毫克/千克以上剂量时出奇地低。肝脏血流量的变化不会改变清除率。

APPARENT HEPATIC EXTRACTION OF INDOCYANINE GREEN IN RATS WAS SURPRISINGLY LOW @ DOSES ABOVE 1 MG/KG. CHANGES IN HEPATIC BLOOD FLOW WOULD NOT ALTER CLEARANCE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

静脉注射后，靛氰绿迅速与血浆蛋白结合，被肝脏快速清除，并以未结合形式排入胆汁中。

FOLLOWING IV INJECTION, INDOCYANINE GREEN IS RAPIDLY BOUND TO PLASMA PROTEIN, QUICKLY REMOVED FROM CIRCULATION BY LIVER, & EXCRETED IN BILE IN UNCONJUGATED FORM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  32129000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  DE3150000
• 储存条件：
  请将药品存放在避光、通风干燥的地方，并密封保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 心脏绿
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Foxgreen
CARDIOGREEN
Indocyanine green
IC Green
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Foxgreen
别名
CARDIOGREEN
Indocyanine green
IC Green
: C43H47N2NaO6S2
分子式
: 774.96 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
CARDIOGREEN
<=100%
化学文摘登记号(CAS 3599-32-4
No.) 222-751-5
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 水
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
TDLo 静脉内的 - 小鼠 - 23.28 mg/kg
TDLo 静脉内的 - 小鼠 - 23.3 mg/kg
TDLo 静脉内的 - 小鼠 - 23.28 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 87 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 60 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
刺激眼睛、呼吸系统及皮肤。
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

心血管系统疾病临床诊断

吲哚菁绿，又称靛氰绿、诊断用绿针、吲哚花青绿，是目前在我国心血管系统疾病临床诊断中常用的造影剂。吲哚菁绿血管造影术（简称ICG）与荧光素眼底血管造影类似，所使用的造影剂为吲哚菁绿。该方法用于脉络膜和视网膜血管成像。相比荧光造影，ICG对脉络膜血管的分辨率较好，但对视网膜血管的分辨率较差。

脉络膜血管丰富，血容量大，约占眼球血液总量的65%。 它由睫状后短动脉供血，并通过涡静脉回流。脉络膜毛细血管内层通透性高，供应视网膜外层营养。由于脉络膜毛细血管的通透特性，小分子荧光素易渗漏，而大分子吲哚菁绿造影剂不易渗漏，临床上能较好地显示脉络膜血管影像，适用于观察脉络膜疾病如老年性黄斑变性（特别是有视网膜下新生血管的情况），以及荧光造影无法清晰显示的隐匿性新生血管。此外，ICG还用于检查脉络膜肿瘤、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、各种脉络膜炎症和变性疾病等。

用法用量

吲哚菁绿主要用于心血管系统疾病的诊断及其功能状态的检查，以及诊断肝脏疾病并了解其损害程度及储备功能。

静注

• 测定血中滞留率或血浆消失率：使用灭菌注射用水将药物稀释至5mg/mL，给予0.5mg/kg剂量，通过肘静脉在10秒内完成。
• 儿童测心排血量：2.5mg/kg，婴儿为1.25mg/kg。
• 儿童肝血流量测定：2mg/kg，静注时间为5分钟。

静滴

用于测定肝血流量时，将注射用25mg吲哚菁绿溶解在少量灭菌注射用水中，再以NS稀释至2.5～5.0mg/mL。给予3mg剂量后，以0.27～0.49mg/min的速度静滴约50分钟直至采完血样。

注意事项

1. 少数患者可能出现恶心、呕吐、口干、嗳气、胸闷、头痛、血管炎、荨麻疹等症状。
2. 禁忌证：对本药过敏者，或碘剂过敏者。检查前需进行皮肤过敏试验。
3. 慎用：严重肝脏损害者，过敏体质者，哮喘患者，孕妇及哺乳期妇女。
4. 用药前应预备抗休克急救药和器械。

生物活性

Indocyanine green（Cardiogreen）是一种用于医疗诊断的花青染料。它可用于检测心输出量、肝功能、肝血流量以及眼科血管摄影。

体外研究

ICG-光动力疗法在浓度为1000 μg/mL时，显著表达HGF细胞中的BAX；然而，激光照射和ICG对BCL-2基因的表达无显著影响。

用途

• 肝功能测定诊断用药
• IR激光染料

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

静脉注射 - 大鼠LD50:87毫克/公斤；静脉注射 - 小鼠LD50:60毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物、硫氧化物和氧化钠烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

• 水
• 二氧化碳
• 泡沫
• 干粉

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  indocyanine green 以 水 为溶剂， 反应 168.0h， 以77%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  具有延长的水储存保质期的氘代吲哚菁绿 (ICG)：化学和临床意义

  摘要：

  正确位置的氘原子缓解了长达 60 年的水性吲哚菁绿 ( ICG ) 不稳定性问题。重ICG水溶液的临床储备液可以长期保存，荧光亮度不会显着损失；这将提高各种生物医学成像、诊断和治疗程序的有效性。

  DOI：

  10.1002/chem.202102816
• 作为产物：
  描述：

  1,1,2-三甲基苯-1H-苯并[e]吲哚 在 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 indocyanine green
  参考文献：
  名称：

  具有延长的水储存保质期的氘代吲哚菁绿 (ICG)：化学和临床意义

  摘要：

  正确位置的氘原子缓解了长达 60 年的水性吲哚菁绿 ( ICG ) 不稳定性问题。重ICG水溶液的临床储备液可以长期保存，荧光亮度不会显着损失；这将提高各种生物医学成像、诊断和治疗程序的有效性。

  DOI：

  10.1002/chem.202102816

文献信息

• Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
  申请人：Blatt M. Lawrence

  公开号：US20050267018A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

  该实施例提供了一般式I-XIX的化合物，以及包括药物组合在内的组合物，其中包括一种主体化合物。该实施例还提供了治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，这些方法通常涉及向需要的个体施用一种主体化合物或组合物的有效量。
• Phototherapy Devices and Methods Comprising Optionally Substituted Quinquiesphenyl Compounds
  申请人：Nitto Denko Corporation

  公开号：US20150087685A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Methods and devices related to the treatment of diseases using phototherapy are described. Some embodiments provide an organic light-emitting diode device, such as a light-emitting device for phototherapy, comprising Ring System 1, Ring System 2, Ring System 3, Ring System 4 or Ring System 5. Methods of treating disease with phototherapy are also described.

  描述了使用光疗法治疗疾病的方法和设备。一些实施例提供了一种有机发光二极管装置，例如用于光疗的发光装置，包括环系1、环系2、环系3、环系4或环系5。还描述了使用光疗法治疗疾病的方法。
• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。
• [EN] GRANZYME B DIRECTED IMAGING AND THERAPY<br/>[FR] IMAGERIE DU GRANZYME B ET THÉRAPIE DIRIGÉES CONTRE LE GRANZYME B
  申请人：CYTOSITE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019160916A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  Provided herein are heterocyclic compounds useful for imaging Granzyme B. Methods of imaging Granzyme B, combination therapies, and kits comprising the Granzyme B imaging agents are also provided.

  本文提供了用于成像Granzyme B的杂环化合物。还提供了成像Granzyme B的方法、联合疗法以及包含Granzyme B成像试剂的试剂盒。
• BIODEGRADABLE ORGANIC RADICAL-FUNCTIONALIZED POLYCARBONATES FOR MEDICAL APPLICATIONS
  申请人：International Business Machines Corporation

  公开号：US20160220705A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Paramagnetic, amphiphilic, biocompatible polymers were prepared comprising a carbonate repeat unit bearing a paramagnetic organic radical, more specifically a nitroxyl radical. The radical polymers can be produced in one step from a precursor polymer bearing an active ester side chain by treating the precursor polymer with a radical-bearing nucleophile. The precursor polymer can be prepared by organocatalyzed catalyzed ring opening polymerization (ROP) of a cyclic carbonate monomer bearing an active ester side chain. The radical polymers can be non-toxic and partially biodegradable. The radical polymers have utility as contrast enhancing agents in a medical imaging application and/or as therapeutic agents for treating a medical condition. The radical polymers can also serve as carriers for therapeutic agents (e.g., drugs) and/or medical image enhancing agents (e.g., NIRF dyes).

  具有顺磁性、两性亲疏性、生物相容性的聚合物已经制备好，其中包含一个带有顺磁性有机自由基的碳酸酯重复单元，更具体地说是一个亚硝基自由基。这种自由基聚合物可以通过将带有活性酯侧链的前体聚合物与带有自由基的亲核试剂处理而一步制备而成。前体聚合物可以通过有机催化的环氧化聚合（ROP）来制备，该环氧化单体带有活性酯侧链。这种自由基聚合物可能是无毒且部分可生物降解的。这种自由基聚合物在医学成像应用中可用作增强对比剂，和/或作为治疗医疗状况的治疗剂。这种自由基聚合物还可以作为治疗剂（例如药物）和/或医学图像增强剂（例如NIRF染料）的载体。