4-(2,3-Epoxypropoxy)indazol | 65361-87-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-(2,3-Epoxypropoxy)indazol
• 英文别名: (S)-3-(Indazol-4-yloxy)-1,2-Epoxypropane；4-(2,3-Epoxypropoxy)indazole；4-(oxiran-2-ylmethoxy)-1H-indazole
• CAS: 65361-87-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: GGHVECOXMJTFAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methylthioisopropylamine 、 4-(2,3-Epoxypropoxy)indazol 生成 1-[indazolyl-(4)-oxy]-3-[1-methylthiopropyl-(2)-amino]-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Indazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds and therapeutic compositions

  摘要：

  新的indazolyl-(4)-oxypropanolamine化合物的公式为##STR1##其中R.sub.1是氢或低碳基; R.sub.2是直链或支链低碳基，可以被低碳硫基取代;以及其药理兼容的盐;在治疗或预防心脏和循环疾病的复发方面，具有杰出的效果，是有效的肾上腺素β-受体抑制剂。

  公开号：

  US04143149A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Acetyl-4-(2,3-epoxypropoxy)indazol 在 二氧化碳 、 氨 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(2,3-Epoxypropoxy)indazol
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds

  摘要：

  式为##STR1##的吲哚类化合物，其中R.sub.1是氢或较低的烷基，R'是氢或酰基，例如烷酰基，R.sub.2是苄基或一般式##STR2##中的基团，其中X是反应性残基，Y是羟基或X和Y一起代表氧，当R'是酰基基团时，R.sub.2也可以是氢：对于制备药理活性化合物，例如肾上腺素β-受体活性的3-吲哚基-(4)-氧基-丙醇胺，这些吲哚类化合物是有价值的中间体。

  公开号：

  US04171446A1

文献信息

• Aryloxypropanolaminotetralins, a process for their preparation and
  申请人：Elf Sanofi

  公开号：US05254595A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  Aryloxypropanolaminotetralins with beta-antagonist activity of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, hydroxy or methoxy and Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, in optically active or inactive form as well as their acid addition salts are described. A process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (i) or their pharmaceutically acceptable acid addition salts, are also described.

  本文描述了具有β-拮抗活性的Aryloxypropanolaminotetralins的化学式，其中R是氢、羟基或甲氧基，Ar是可选取代的芳香族或杂环芳香族基，以光学活性或不活性形式存在，以及它们的酸加成盐。还描述了它们的制备过程和含有化合物(i)或它们的药用可接受的酸加成盐的制药组合物。
• Heterocyclische Oxypropanolamin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0014951A2

  公开（公告）日：1980-09-03

  Neue heterocyclische Oxypropanolamin-Derivate der allgemeinen Formel in welcher die Reste R1-R10 außer Wasserstoff eine oder mehrere der folgenden zusätzlichen Bedeutungen haben können: Niederes Alkyl (gegebenenfalls substituiert, ungesättigt oder durch Sauerstoff oder Schwefel unterbrochen), Alkanoyl, Aroyl, Alkoxycarbonyl, Hydroxyl, Halogen, Aminocarbonyl, Aminosulfonyl oder Alkanoylamino, wobei R8 und R9 bzw. R8 und R, gegebenenfalls gemeinsam eine Niederalkylendioxy- bzw. eine -CH2-0-Brücke bilden und Z einen Valenzstrich, eine Methylengruppe, ein Sauerstoff-oder Schwefelatom, Ar einen carbocyclischen Arylrest oder einen Pyridylrest und A die Gruppe -X1-Y1-, in der X1 eine Gruppe -CH2- oder eine gegebenenfalls alkylsubstituierte -NH-Gruppe und Y1 eine -CH2-, eine -CO- oder eine -CS-Gruppe bedeuten, eine Gruppe -X2 =y2-, in derX2 undY2 gleich oder verschieden sein können und jeweils Stickstoff oder eine gegebenenfalls alkyl- oder alkoxycarbonylsubstituierte Gruppe =CH- bedeuten, darstellt, mit der Maßgabe, daß jeweils Y1 bzw. Y2 mit dem Rest -NR4- der allgemeinen Formel verbunden ist, deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel zur Bekämpfung von Herz- und Kreislauferkrankungen, die diese Verbindungen enthalten.

  通式为氧丙醇胺的新杂环衍生物 其中自由基 R1-R10 除氢外，还可具有下列一种或多种附加含义：低级烷基（任选被氧或硫取代、不饱和或间断）、烷酰基、芳基、烷氧羰基、羟基、卤素、氨基羰基、氨基磺酰基或烷酰氨基，其中 R8 和 R9 或 R8 和 R（任选一起）形成低级亚烷基二氧基或-CH2-0 桥，以及 Z 是价键、亚甲基、氧原子或硫原子、 Ar 代表碳环芳基或吡啶基，A 代表基团-X1-Y1-，其中 X1 代表基团- -或任选烷基取代的-NH-基团，Y1 代表基团- -、-CO-或-CS-，基团-X2 =y2-，其中 X2 和 Y2 可以相同或不同，各自代表氮或任选烷基或烷氧基羰基取代的基团 =CH-，但在每种情况下 Y1 或Y2 与通式中的基团 -NR4- 连接 它们的药理学上可接受的盐、它们的制备工艺以及含有这些化合物的防治心血管疾病的药物。
• Adrenergic receptor modulating compounds and methods of using the same
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：US11173144B2

  公开（公告）日：2021-11-16

  Adrenergic receptor modulating compounds and methods of using the same are provided. Also provided are methods of treating a subject for a disease or condition associated with an adrenergic receptor including administering a therapeutically effective amount of the subject compound. Aspects of the disclosure include a method of modulating an inflammatory pathway in a cell, such as the production of TNF-alpha in the cell. The method can include contacting a cell with β1-selective adrenergic receptor modulating compound to selectively activate a cAMP pathway over a beta-arrestin pathway in the cell. Pharmaceutical compositions and kits which include the subject compounds are provided.

  提供了肾上腺素能受体调节化合物及其使用方法。还提供了治疗与肾上腺素能受体相关的疾病或病症的方法，包括施用治疗有效量的主体化合物。本公开的各个方面包括一种调节细胞中炎症通路的方法，如细胞中 TNF-α 的产生。该方法可包括使细胞与β1选择性肾上腺素能受体调节化合物接触，以选择性地激活细胞中的cAMP通路而不是β-arrestin通路。本发明还提供了包括上述化合物的药物组合物和试剂盒。
• Aryloxypropanolaminotétralines, un procédé pour leur préparation et composés pharmaceutiques les contenant
  申请人：ELF SANOFI

  公开号：EP0375560B1

  公开（公告）日：1993-05-12
• ADRENERGIC RECEPTOR MODULATING COMPOUNDS AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：US20200237724A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  Adrenergic receptor modulating compounds and methods of using the same are provided. Also provided are methods of treating a subject for a disease or condition associated with an adrenergic receptor including administering a therapeutically effective amount of the subject compound. Aspects of the disclosure include a method of modulating an inflammatory pathway in a cell, such as the production of TNF-alpha in the cell. The method can include contacting a cell with β1-selective adrenergic receptor modulating compound to selectively activate a cAMP pathway over a beta-arrestin pathway in the cell. Pharmaceutical compositions and kits which include the subject compounds are provided.