9-<2-Hydroxyaethoxymethyl>-thioguanin | 59277-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 9-<2-Hydroxyaethoxymethyl>-thioguanin
• 英文别名: 2-amino-9-(2-hydroxy-ethoxymethyl)-1,9-dihydro-purine-6-thione；9-(2-Hydroxyethoxymethyl)thioguanine；2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purine-6-thione
• CAS: 59277-93-9
• 化学式: C₈H₁₁N₅O₂S
• 分子量: 241.274
• InChiKey: DRDKSZBQTGDSQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-<2-Hydroxyaethoxymethyl>-thioguanin 、 碘甲烷 、 在 甲醇 、 异丙醇 、 丙酮 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以from acetone to give 2-amino-6-methylthio-9-(2-hydroxyethoxymethyl)purine, m.p. 188°-191° C. in 38% yield的产率得到2-Amino-6-methylthio-9-<2-hydroxyethoxymethyl>-purin
  参考文献：
  名称：

  Adenine derivatives

  摘要：

  本发明揭示了新型2-氨基取代腺嘌呤化合物及其作为抗病毒化合物的用途。特别是化合物2-氨基-9-(2-羟乙氧甲基)腺嘌呤具有高口服吸收性能，在哺乳动物体内代谢后，具有被转化为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤的性质，后者同样是一种高度活跃的抗病毒化合物，因此该化合物在抗病毒方面具有特别的优势。

  公开号：

  US04323573A1
• 作为产物：
  描述：

  硫脲 、 1-(2-amino-6-chloro-purin-9-ylmethoxy)-2-benzoyloxy-ethane 在 9-<2-Benzoylaethoxymethyl>-thioguanin 、 氨 、 水 、 丙酮 、 乙醚 、 苯甲酰胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 18.17h， 以to give yellow flakes of 9-(2-hydroxyethyoxymethyl)thioguanine (0.26 g., m.p. 251°-254° C.)的产率得到9-<2-Hydroxyaethoxymethyl>-thioguanin
  参考文献：
  名称：

  Adenine derivatives

  摘要：

  本发明揭示了新型2-氨基取代腺嘌呤化合物及其作为抗病毒化合物的用途。特别是化合物2-氨基-9-(2-羟乙氧甲基)腺嘌呤具有高口服吸收性能，在哺乳动物体内代谢后，具有被转化为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤的性质，后者同样是一种高度活跃的抗病毒化合物，因此该化合物在抗病毒方面具有特别的优势。

  公开号：

  US04323573A1

文献信息

• 2-Amido-9-(2-acyloxyethoxymethyl)hypoxanthines
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04146715A1

  公开（公告）日：1979-03-27

  Method of preparing 9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine which comprises preparing the compound ##STR1## wherein R and R.sup.1 are hydrogen, lower alkyl and phenyl and then hydrolyzing same. 9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine is useful as an antiviral.

  制备9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤的方法包括制备化合物##STR1##其中R和R.sup.1为氢，低碳基和苯基，然后水解。 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤可用作抗病毒药物。
• Methods and compositions for treating viral infections and guanine
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04199574A1

  公开（公告）日：1980-04-22

  9-Hydroxyethoxymethyl (and related) derivatives of certain 6-, and 2,6-substituted purines have been discovered to have potent anti-viral activities. Novel compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical formulation containing the compounds of this invention, and the treatment of viral infections with these formulations are all disclosed. 9-(2-hydroxyethoxymethyl) guanine and 2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)adenine are examples of especially active compounds of this invention.

  某些6-和2,6-取代嘌呤的9-羟基乙氧甲基（及相关）衍生物已被发现具有强效的抗病毒活性。本发明揭示了新型化合物及其药学上可接受的盐、含有本发明化合物的制剂以及使用这些制剂治疗病毒感染。9-(2-羟基乙氧甲基)鸟嘌呤和2-氨基-9-(2-羟基乙氧甲基)腺嘌呤是本发明中特别活性的化合物的例子。
• Purine derivatives
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04294831A1

  公开（公告）日：1981-10-13

  9-Hydroxyethoxymethyl (and related) derivatives of certain 6-, and 2,6-substituted purines have been discovered to have potent anti-viral activities. Novel compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical formulations containing the compounds of this invention, and the treatment of viral infections with these formulations are all disclosed. 9-(2-hydroxyethoxymethyl) guanine and 2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)adenine are examples of especially active compounds of this invention.

  某些6-和2,6-取代嘌呤的9-羟乙氧甲基（及相关）衍生物已被发现具有强效的抗病毒活性。本发明揭示了新型化合物及其药学上可接受的盐，含有本发明化合物的制药组合物，以及使用这些制剂治疗病毒感染。9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤和2-氨基-9-(2-羟乙氧甲基)腺嘌呤是本发明中特别活性的化合物的例子。
• Verwendung bestimmter 6-Mercaptopurine zur Herstellung eines Arzneimittels sowie Verfahren zur Herstellung des Arzneimittels
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0306844A2

  公开（公告）日：1989-03-15

  Verwendung bestimmter 6-Mercaptopurine zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von durch Retroviren - insbesondere durch HIV - verursachten Krankheiten.

  使用某些 6-巯基嘌呤制造治疗逆转录病毒（尤其是艾滋病毒）引起的疾病的药物。
• US4146715A
  申请人：——

  公开号：US4146715A

  公开（公告）日：1979-03-27