N-(2,6-difluorophenyl)-2-methylpropanamide | 1174762-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,6-difluorophenyl)-2-methylpropanamide
• CAS: 1174762-79-8
• 化学式: C₁₀H₁₁F₂NO
• mdl: MFCD20355032
• 分子量: 199.2
• InChiKey: GNPAETCSHIDHRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  碘苯 、 N-(2,6-difluorophenyl)-2-methylpropanamide 在 cyclohexyl JohnPhos*HBF₄ 、 palladium diacetate 、 cesium fluoride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以30%的产率得到N-(2,6-difluorophenyl)-2-methyl-3-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Pd(0)/PR3 催化的 sp3C-H 键的分子间芳基化

  摘要：

  已使用 PR(3)/ArI 实现了 Pd(0) 催化的 sp(3) CH 键的分子间芳基化。该协议可用于芳基化各种脂肪族羧酸衍生物，包括许多生物活性药物分子。氟化芳基碘化物的使用还允许将氟引入感兴趣的分子中。

  DOI：

  10.1021/ja903573p
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟苯胺 、 异丁酰氯 以 甲苯 为溶剂， 生成 N-(2,6-difluorophenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  使用 Pd(II) 和 Pd(0) 催化剂的 sp3 C-H 键的酰胺导向芳基化

  摘要：

  使用新开发的单齿 CONHC 6 F 5导向基团实现了通过 Pd(II)/(IV) 和 Pd(0)/(II) 催化循环实现sp 3 C-H 键β-芳基化的方案。这些反应提供了一种前所未有的方法来功能化脂肪族羧酸衍生底物中的sp 3 C-H 键。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.03.111

文献信息

• HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20110059951A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinases (JAKs) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAKs including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了吡唑-4-基-吡咯[2,3-d]嘧啶的杂环衍生物，以及它们的组合物和使用方法，可以调节Janus激酶（JAKs）的活性，并且在治疗与JAKs活性相关的疾病方面有用，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• N-SULFONYLATED TETRAHYDROQUINOLINES AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Glick Gary D.

  公开号：US20140088094A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention provides tetrahydroquinoline and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORγ activity, reducing the amount of IL-17 in a subject, and treating immune disorders and inflammatory disorders using such tetrahydroquinoline and related compounds are provided.

  本发明提供四氢喹啉及相关化合物、制药组合物、抑制RORγ活性的方法、减少受试者体内IL-17的数量以及使用该四氢喹啉及相关化合物治疗免疫性疾病和炎症性疾病的方法。
• Imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives as PI3Kdelta inhibitors
  申请人：BEIGENE, LTD.

  公开号：US11220506B2

  公开（公告）日：2022-01-11

  Disclosed is a compound of Formula (I), or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions comprising thereof. Also disclosed is a method of treating PI3Kδ related disorders or diseases by using the compound disclosed herein.

  公开了一种式（I）化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。还公开了一种通过使用本文公开的化合物治疗 PI3Kδ 相关紊乱或疾病的方法。
• US7342016B2
  申请人：——

  公开号：US7342016B2

  公开（公告）日：2008-03-11
• US7638526B2
  申请人：——

  公开号：US7638526B2

  公开（公告）日：2009-12-29