Activated A Subunit | 1155373-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: Activated A Subunit
• 英文别名: N-[9-[6-[[chloro(dimethylamino)phosphoryl]oxymethyl]-4-tritylmorpholin-2-yl]purin-6-yl]benzamide
• CAS: 1155373-30-0；956139-18-7
• 化学式: C₃₈H₃₇ClN₇O₄P
• 分子量: 722.183
• InChiKey: HRNHOEBQNIMEGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  51
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Activated A Subunit 、 (6-(thymin-1-yl)morpholin-2-yl)methyl 2-((3,4,5-tris(octadecyloxy)benzoyl)oxy)acetate trifluoroacetate 在 1,3-二甲基-2-咪唑啉酮 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以59%的产率得到(4-(((6-(N⁶-benzoyladenin-9-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl)methoxy)(dimethylamino)phosphoryl)-6-(thymin-1-yl)morpholin-2-yl)methyl 2-((3,4,5-tris(octadecyloxy)benzoyl)oxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  アルコキシフェニル誘導体、ヌクレオシド保護体およびヌクレオチド保護体、オリゴヌクレオチド製造方法、ならびに、置換基除去方法

  摘要：

  通过更简便迅速的液相合成方法，可以合成带有Tag的核苷苷酸和核苷酸，以及使用它们制备寡核苷酸的方法，还提供了选择性去除该烷氧基苯基团的方法，以及用于它们的Tag化试剂等。【解决方案】具有以下部分结构的带有Tag部分的Tag化核苷苷或核苷酸。（在公式中，R分别独立表示直链或支链，碳原子数为10到40的烷基。m表示1到5的整数。当m大于2时，存在多个RO，可以相同也可以不同。X表示O、S、NH或NRN。n表示1到4的整数。RN表示可以被取代，表示碳原子数为1到6的烷基。*表示与单个或多个寡核苷酸或寡核苷酸结合的位置。）【选择图】无

  公开号：

  JP2020203902A

文献信息

• Morpholino Nucleic Acid Derivatives
  申请人：Ueda Toshihiro

  公开号：US20130197220A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides a useful morpholino nucleic acid derivative for synthesizing a morpholino nucleic acid oligomer. The present invention provides a compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof. Here, R 1 represents hydrogen, trityl and so on. R 2 represents an amide or an imine. R 3 represents a hydroxy group which may be protected by trialkylsilyl and so on, or a group represented by the following general formula (5): (wherein X represents O or S, Y represents dialkylamino or alkoxy, and Z represents chlorine).

  本发明提供了一种用于合成吗啉核酸寡聚体的有用吗啉核酸衍生物。本发明提供了以下一般式（1）或其盐所代表的化合物。 在这里，R1代表氢、三苯甲基等。 R2代表酰胺或亚胺。 R3代表一个羟基，可能被三烷基硅基等保护，或者由以下一般式（5）所代表的基团： （其中X代表O或S，Y代表二烷基氨基或烷氧基，Z代表氯）。
• [EN] EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPHY<br/>[FR] CONJUGUÉS OLIGOMÈRES DE SAUTS D'EXONS POUR LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018118662A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Antisense oligomer conjugates complementary to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 53 skipping are described.

  与人类肌营养不良基因中选择的靶位点互补的反义寡核苷酸共轭物用于诱导外显子53跳跃。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING OLIGOMERS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'OLIGOMÈRES
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017205496A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Provided herein are processes for preparing an oligomer (e.g., a morpholino oligomer). The synthetic processes described herein may be advantageous to scaling up oligomersynthesis while maintaining overall yield and purity of a synthesized oligomer.

  本文提供了制备寡聚物（例如吗啉基寡聚物）的过程。本文描述的合成过程可能有利于扩大寡聚物合成规模，同时保持合成寡聚物的总产量和纯度。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING OLIGONUCLEOTIDES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：CHANGZHOU SYNTHEALL PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2022006871A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  Disclosed are processes for preparing oligonucleotides. The process comprises: (a) converting a compound of Formula X-1 into a compound of Formula X-2: where R10 is a residue of an oligonucleotide (e.g., a phosphorodiamidate morpholino oligomer); R11 is an amine protecting group; wherein the compound of Formula X-1 is not bound to a solid support; and; (b) optionally removing protecting groups in the compound of Formula X-2 to obtain the oligonucleotide. The synthetic processes described herein are advantageous in many aspects, including but not limited to improved yields and purities of target phosphorodiamidate morpholino oligomers with reduced 4-nitrostyrene adduct impurities. (X-1), (X-2)

  公开了制备寡核苷酸的过程。该过程包括：(a)将式X-1的化合物转化为式X-2的化合物：其中R10是寡核苷酸的残基(例如，磷酸二酰胺吗啉寡聚体)；R11是胺保护基；其中式X-1的化合物未结合到固体支持上；以及；(b)可选地去除式X-2的化合物中的保护基，以获得寡核苷酸。本文所描述的合成过程在许多方面具有优势，包括但不限于提高目标磷酸二酰胺吗啉寡聚体的产率和纯度，并减少4-硝基苯乙烯加合物杂质。(X-1)，(X-2)
• Morpholino oligonucleotide manufacturing method
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US10415036B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  Using a morpholino nucleotide wherein 5′-hydroxy group or a hydroxy group present on the substituent of the 5′-hydroxy group is protected by a protecting group having an alkyl group having not less than 10 and not more than 300 carbon atoms and/or an alkenyl group having not less than 10 and not more than 300 carbon atoms as a starting material, a method capable of efficiently producing the morpholino oligonucleotide in a high yield by a liquid phase synthesis can be provided.

  以5′-羟基或存在于5′-羟基的取代基上的羟基被具有不小于10个和不大于300个碳原子的烷基和/或具有不小于10个和不大于300个碳原子的烯基的保护基团保护的吗啉核苷酸为起始原料，可以提供一种能够通过液相合成高产率地高效生产吗啉寡核苷酸的方法。