5-(2,3-epoxy)propoxycarbostyril | 53371-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(2,3-epoxy)propoxycarbostyril
• 英文别名: 5-(2,3-Epoxy)-propoxycarbostyril；5-(oxiran-2-ylmethoxy)-1H-quinolin-2-one
• CAS: 53371-66-7
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃
• 分子量: 217.224
• InChiKey: WJSBHROJDVWBGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  463.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2,3-epoxy)propoxycarbostyril 在 盐酸 、 叔丁胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 盐酸卡替洛尔杂质H
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  本发明公开了一种由式（I）表示的2-羟基-3-烷基氨基丙氧基卡波斯蒂尔衍生物，其中R代表具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团，可用作β-肾上腺素能阻滞剂，并公开了其制备方法。

  公开号：

  US03953456A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-2(1H)-喹啉酮 、 环氧氯丙烷 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 5-(2,3-epoxy)propoxycarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  本发明公开了一种由式（I）表示的2-羟基-3-烷基氨基丙氧基卡波斯蒂尔衍生物，其中R代表具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团，可用作β-肾上腺素能阻滞剂，并公开了其制备方法。

  公开号：

  US03953456A1

文献信息

• Novel positive inotropic agents: synthesis and biological activities of 6-(3-amino-2-hydroxypropoxy)-2(1H)-quinolinone derivatives
  作者：Takafumi Fujioka、Shuji Teramoto、Toyoki Mori、Tetsumi Hosokawa、Takumi Sumida、Michiaki Tominaga、Youichi Yabuuchi

  DOI：10.1021/jm00098a003

  日期：1992.10

  A series of 6-(3-amino-2-hydroxypropoxy)-2(1H)-quinolinones has been synthesized and evaluated for positive inotropic activity on the canine heart. Some of these derivatives have a potent activity with none or negative chronotropic effect in isolated, blood-perfused dog heart preparations. They also display a high selectivity for positive inotropic effect over chronotropic and vasodilatory effects in anesthetized dogs. (+/-)-6-[2-Hydroxy-3-[(3-methoxybenzyl)amino]propoxy]-2(1H)-quinolinone (39) and (+/-)-6-[3-(3,4-dimethoxybenzyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-2(1H)-quinolinone (40) were further investigated in conscious dogs. After iv administration, they did not affect heart rate or mean blood pressure at the dose producing a 50% increase in the peak of the first derivative of the left ventricular pressure. The compounds (39,OPC-18750, and 40,OPC-18790) are the most promising agents with desirable biological activities, and now are currently undergoing clinical evaluation.
• US3953456A
  申请人：——

  公开号：US3953456A

  公开（公告）日：1976-04-27
• US4863949A
  申请人：——

  公开号：US4863949A

  公开（公告）日：1989-09-05
• Carbostyril derivatives and process for preparing the same
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US03953456A1

  公开（公告）日：1976-04-27

  2-Hydroxy-3-alkylaminopropoxycarbostyrils represented by the formula (I) ##SPC1## wherein R represents a straight or branched chain alkyl group having 1 to 4 carbon atoms useful as .beta.-adrenergic blocking agents and a process for preparing the same are disclosed.

  本发明公开了一种由式（I）表示的2-羟基-3-烷基氨基丙氧基卡波斯蒂尔衍生物，其中R代表具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团，可用作β-肾上腺素能阻滞剂，并公开了其制备方法。