1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(3-methoxypropionyl) piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(3-methoxypropionyl) piperazine
• 英文别名: 1-[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-3-methoxypropan-1-one
• 化学式: C₁₈H₂₅N₅O₄
• 分子量: 375.428
• InChiKey: AHDHPRYJQVCUOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(3-甲氧基-1-氧代丙基)-哌嗪 、 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 甲醇 、 乙醚 、 methanol-ether 作用下， 反应 18.0h， 以yields the analytically pure product melting at 273°-278° C. with decomposition的产率得到1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(3-methoxypropionyl) piperazine
  参考文献：
  名称：

  Substituted acylpiperazinoquinazolines and pharmaceutical compositions

  摘要：

  化学式为I的取代的酰基哌嗪喹唑啉化合物，其中n为0或1，R代表1到4个碳原子的烷基或苄基，R.sub.1为氢原子、甲基或苯基。还公开了这些化合物与无机和有机酸的加合盐。这些化合物具有显著的降压活性。它们可以通过2-卤代喹唑啉衍生物与相应的酰基哌嗪反应制备而成，随后（如有必要）通过适当的酸中和相应的碱形成其药学上方便的加合盐。酸加合盐，特别是盐酸盐，在水中容易溶解，并产生稳定的几乎中性的水溶液，可用于肌肉注射和口服药物剂型。

  公开号：

  US04775673A1

文献信息

• US4775673A
  申请人：——

  公开号：US4775673A

  公开（公告）日：1988-10-04
• Substituted acylpiperazinoquinazolines and pharmaceutical compositions
  申请人：SPOFA, spojene podniky pro zdravotnickou vyrobu

  公开号：US04775673A1

  公开（公告）日：1988-10-04

  Substituted acylpiperazinoquinazolines of formula I ##STR1## wherein n is 0 or 1, R represents an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or a benzyl group, and R.sub.1 is a hydrogen atom, a methyl group or a phenyl group. Addition salts of these compounds with inorganic and organic acids are also disclosed. The compounds possess a significant antihypertensive activity. They can be prepared by the reaction of 2-halogeno quinazoline derivatives with the corresponding acylpiperazines, followed (if required) by neutralization of the respective base with a suitable acid to form its pharmaceutically convenient addition salt. The acid addition salts, especially hydrochlorides, are readily soluble in water and give stable, almost neutral aqueous solutions which can be used in parenteral (injectable) and peroral medicinal dosage forms.

  式I的取代酰基哌嗪喹唑啉化合物##STR1##其中n为0或1，R代表具有1至4个碳原子的烷基或苄基，R.sub.1为氢原子、甲基或苯基。还披露了这些化合物与无机和有机酸的加成盐。这些化合物具有显著的降压活性。它们可以通过2-卤代喹唑啉衍生物与相应的酰基哌嗪反应制备，随后（如有必要）通过用适当酸中和相应碱来形成其药学上方便的加成盐。酸加成盐，特别是盐酸盐，在水中易溶且形成稳定、几乎中性的水溶液，可用于肌注和口服药物剂型。