2,5-dioxopyrrolidin-1-yl pentyl carbonate | 159592-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl pentyl carbonate
• 英文别名: (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) pentyl carbonate
• CAS: 159592-25-3
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₅
• 分子量: 229.233
• InChiKey: VVFUURQYZOTWKS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl pentyl carbonate 、 5’-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 以3.15 g的产率得到capecitabine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SYNTHESIS OF 5-DEOXY-5'-FLUOROCYTIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及一种合成β-核苷类化合物的方法，其化学结构如下所示：其中R1为烷基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基。该方法包括将化合物(II)：与化合物(III)：反应，其中R1如上所定义，X为氯化物、溴化物、碘化物、甲磺酸甲酯、三氟甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟乙酸盐、4-硝基苯氧基或N-琥珀酰亚乙氧基，反应溶剂和碱的存在下进行。

  公开号：

  US20130184451A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 氯甲酸正戊酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.17h， 以19.5 g的产率得到2,5-dioxopyrrolidin-1-yl pentyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SYNTHESIS OF 5-DEOXY-5'-FLUOROCYTIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及一种合成β-核苷类化合物的方法，其化学结构如下所示：其中R1为烷基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基。该方法包括将化合物(II)：与化合物(III)：反应，其中R1如上所定义，X为氯化物、溴化物、碘化物、甲磺酸甲酯、三氟甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟乙酸盐、4-硝基苯氧基或N-琥珀酰亚乙氧基，反应溶剂和碱的存在下进行。

  公开号：

  US20130184451A1

文献信息

• [EN] METHODS OF FOLDING A GRAFT COPOLYMER WITH DUAL ANTICANCER DRUGS AND RELATED APPLICATIONS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE REPLIEMENT D'UN COPOLYMÈRE GREFFÉ PORTEUR D'UN DUO DE MÉDICAMENTS ANTICANCÉREUX, ET APPLICATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA STATE

  公开号：WO2015179402A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  A graft copolymer having drug-containing side chains is described. The graft copolymer can be prepared, for example, by directly polymerizing a drug- containing monomer on multiple sites of a linear copolymer. When exposed to water, the graft copolymer can form uniform nanocarriers, e.g., nanomicelles, optionally encapsulating additional drugs, e.g., non-covalently in the interior of the nanocarriers, for coordinated drug delivery of a plurality of drugs. Also described herein is the use of the nanocarriers for delivery of therapeutic agents, particularly the dual delivery of chemotherapeutic agents to treat tumors.

  一种具有含药侧链的嫁接共聚物被描述。该嫁接共聚物可以通过在线性共聚物的多个位点上直接聚合含药单体来制备。当暴露在水中时，该嫁接共聚物可以形成均匀的纳米载体，例如纳米胶束，可选择地在纳米载体的内部非共价地封装额外的药物，以协调输送多种药物的药物传递。本文还描述了利用这些纳米载体输送治疗剂，特别是双重输送化疗剂以治疗肿瘤。
• 線維症の治療用ポリマー薬剤
  申请人：ベクトラメッド,インコーポレーテッド

  公开号：JP2006522140A

  公开（公告）日：2006-09-28

  線維化組織の生成を遅延させるまたは抑制する薬物を放出させることによって、癒着および線維症を治療するための薬剤および方法。ポリマーから線維化組織抑制剤を放出させるための方法を提供する。ポリマー／薬物の組合せは、液体、ゲルまたはペーストとしてそのまま患部に用いることができる。あるいは、ポリマー／薬物の組合せを好適なビヒクルによって（静脈内、腹腔内または皮下）注入してもよい。

  通过释放延缓或抑制纤维化组织形成的制剂来治疗粘连和纤维化的制剂和方法。 提供了从聚合物中释放纤维化组织抑制剂的方法。 聚合物/药物组合可作为液体、凝胶或糊状物直接用于患处。 另外，聚合物/药物组合可通过适当的载体进行注射（静脉注射、腹腔注射或皮下注射）。
• Methods of folding a graft copolymer with dual anticancer drugs and related applications
  申请人：North Carolina State University

  公开号：US10653709B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  A graft copolymer having drug-containing side chains is described. The graft copolymer can be prepared, for example, by directly polymerizing a drug-containing monomer on multiple sites of a linear copolymer. When exposed to water, the graft copolymer can form uniform nanocarriers, e.g., nanomicelles, optionally encapsulating additional drugs, e.g., non-covalently in the interior of the nanocarriers, for coordinated drug delivery of a plurality of drugs. Also described herein is the use of the nanocarriers for delivery of therapeutic agents, particularly the dual delivery of chemotherapeutic agents to treat tumors.

  本文描述了一种具有含药物侧链的接枝共聚物。例如，接枝共聚物可通过在线性共聚物的多个位点上直接聚合含药单体来制备。当暴露于水时，接枝共聚物可形成均匀的纳米载体，如纳米小室，可选择在纳米载体内部非共价地封装其他药物，以实现多种药物的协同给药。本文还描述了纳米载体用于输送治疗药物，特别是治疗肿瘤的化疗药物的双重输送。
• Orally bioavailable HCV NS5A inhibitors of unsymmetrical structural class
  作者：Hiroshi Nakamura、Shingo Fujioka、Takashi Terui、Satoshi Okuda、Kentaro Kondo、Yoshinori Tamatani、Yusuke Akagi、Yasumasa Komoda、Wataru Kinoshita、Soichiro Ito、Kimiya Maeda、Yutaka Ukaji、Takashi Inaba

  DOI：10.1016/j.bmcl.2020.127361

  日期：2020.9

  A novel unsymmetrical structural class of orally bioavailable hepatitis C virus (HCV) nonstructural 5A protein (NS5A) inhibitors has been generated by improving both the solubility and membrane permeability of the lead compound found in our previous work. The representative compound 14, with a 5-hydroxymethylpyrazine group and a 3-t-butylpropargyl group on each side of the molecule, exhibited the best oral bioavailability in this study, inhibiting not only the HCV genotype 1a, 1b, 2a, and 3a replicons with EC50 values in the picomolar range, but also inhibited 1a Q30 mutants induced by launched symmetrical inhibitors with EC50 values in the low nanomolar range.
• ENZYMATICALLY ACTIVATED POLYMERIC DRUG CONJUGATES
  申请人：Vectramed, Inc.

  公开号：EP1176985A2

  公开（公告）日：2002-02-06