1-(3,4-dihydroxybenzoyl)-2-[2-methyl-(2-phthalimidooxy)propionyl]hydrazine | 115761-52-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(3,4-dihydroxybenzoyl)-2-[2-methyl-(2-phthalimidooxy)propionyl]hydrazine
• 英文别名: N'-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)oxy-2-methylpropanoyl]-3,4-dihydroxybenzohydrazide
• CAS: 115761-52-9
• 化学式: C₁₉H₁₇N₃O₇
• 分子量: 399.36
• InChiKey: HTLXYVNAHOHOJP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  233-235 °C
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4-dihydroxybenzoyl)-2-[2-methyl-(2-phthalimidooxy)propionyl]hydrazine 、 肼 、 乙醇 生成 N'-(2-aminooxy-2-methylpropanoyl)-3,4-dihydroxybenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  SHIMIZU, SHIGEO;TAKANO, HIROYUKI

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-2-(phthalimidooxy)-propionic acid-2-benzothiazole thiol ester 、 3,4-二羟基苯酰肼 、 牛血清白蛋白 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(3,4-dihydroxybenzoyl)-2-[2-methyl-(2-phthalimidooxy)propionyl]hydrazine
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporin .beta.-lactam compound and medicinal composition

  摘要：

  公开了一种β-内酰胺化合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R₁和R₂分别为氢原子或较低的烷基基团；M为氢原子、保护基或易在人体中水解的可消除基团；R'和R"分别为氢原子或保护基；A为经取代或未取代多环氮杂环烃环取代的巯基或以下式(a)所表示的基团：--OOCNR₃R₄(a)，其中R₃和R₄分别为氢原子或较低的烷基基团，前提是R₁和R₂均为氢原子，排除R₃和R₄均为氢原子的情况，或其药学上可接受的盐，以及制备该化合物的方法、含有该化合物的微生物治疗药物组合物和合成该化合物的中间体。

  公开号：

  US04966900A1

文献信息

• Beta-Lactam compound, method for preparing the same, medicinal composition for bacterially infectious disease therapy containing the same and intermediates for synthesis of the same
  申请人：SANKEI PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：EP0254495A2

  公开（公告）日：1988-01-27

  There are disclosed a β-lactam compound represented by the formula (I): wherein R₁ and R₂ are independently a hydrogen atom or a lower alkyl group; M is a hydrogen atom, a protective group or an eliminatable group which is easily hydrolyzable in a human body; Rʹ and Rʺ are independently a hydrogen atom or a protective group; A is a mercapto group substituted by a sub­stituted or unsubstituted polycyclic nitrogen-con­taining heterocyclic ring or a group represented by the following formula (a):     -OOCNR₃R₄      (a) where R₃ and R₄ are independently a hydrogen atom or a lower alkyl group, provided that R₁ and R₂ are both hydrogen atoms, both R₃ and R₄ being hydrogen atoms are excluded, or its pharmaceutically acceptable salt, and a method for preparing the same, medicinal composition for microbism therapy containing the same and intermediates for synthesis of the same.

  本发明公开了一种β-内酰胺化合物，由式(I)表示： 其中 R₁ 和 R₂ 独立地为氢原子或低级烷基；M 为氢原子、保护基团或在人体内易水解的可消除基团；Rʹ 和 Rʺ 独立地为氢原子或保护基团；A 为被取代或未取代的多环含氮杂环取代的巯基或下式(a)所代表的基团： -OOCNR₃R₄ (a) 其中 R₃ 和 R₄ 独立地为氢原子或低级烷基、 但 R₁ 和 R₂ 均为氢原子，R₃ 和 R₄ 均为氢原子者除外、 或其药学上可接受的盐，以及制备上述物质的方法、含有上述物质的微生物治疗药物组合物和合成上述物质的中间体。
• 3-Heterocyclylthiomethyl cephalosporins
  申请人：SANKEI PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：EP0286145A2

  公开（公告）日：1988-10-12

  Acyl derivatives of the general formula in which A signifies a group of the general formulae     -NHCO-, -NHCONHCO-, -NHCOCH=CH-, wherein R⁶ represents hydrogen or lower alkyl; R¹ and R² in each case signify hydrogen or a protecting group, X signifies hydrogen, halogen, lower alkoxy. nitro or an additional group -OR², n signifies the number 1 or 2, R⁴ and R⁵ both signify hydrogen or together signify an additional bond and Z signifies a direct bond or carbonyl (where R⁴ and R⁵ both represent hydrogen) or a group of the formula -O-B- (where R⁴ and R⁵ together represent an additional bond) in which B signifies straight-chain, branched or cyclic lower alkylene; and wherein further R³ signifies a substituted bicyclic group of the general formulae in which R⁷ and R⁸ each individually represent hydrogen, lower alkyl or trifluoromethyl or (in formulae (a), (b), (e) and (f)) together represent alkylene with 3 or 4 carbon atoms and Rʹ, Rʺ and R‴ each individually represent hydrogen, lower alkyl or lower cycloalkyl; whereby compounds of formula I in which R⁴ and R⁵ together represent an additional bond are present in the syn-isomeric form or as a mixture with the anti-isomeric form in which the syn-isomeric form predominates, as well as readily hydrolyzable esters and salts of these compounds and hydrates of the compounds of formula I or of their esters and salts. The compounds have antibiotic activity.

  通式如下的酰基衍生物 其中 A 表示通式中的一个基团 -nhco-、-nhconhco-、-nhcoch=ch-、 其中 R⁶ 代表氢或低级烷基；R¹ 和 R² 在每种情况下代表氢或保护基团；X 代表氢、卤素、低级烷氧基、硝基或附加基团-OR.n 表示数字 1 或 2，R⁴ 和 R⁵ 均表示氢或共同表示一个附加键，Z 表示直接键或羰基（其中 R⁴ 和 R⁵ 均表示氢）或式 -O-B- 的基团（其中 R⁴ 和 R⁵ 共同表示一个附加键），其中 B 表示直链、支链或环状低级亚烷基；其中 R³ 表示通式中的取代双环基团 其中 R⁷ 和 R⁸ 各自单独代表氢、低级烷基或三氟甲基或（在式 (a)、(b)、(e) 和 (f) 中）共同代表具有 3 或 4 个碳原子的亚烷基，而 Rʹ、Rʺ 和 R‴ 各自单独代表氢、低级烷基或低级环烷基；其中 R⁴ 和 R⁵ 共同代表一个附加键的式 I 化合物以同分异构体形式或与反异构体形式的混合物形式存在，其中同分异构体形式占主导地位、 以及这些化合物的易水解酯和盐，以及式 I 化合物或其酯和盐的水合物。 这些化合物具有抗生素活性。
• SHIMIZU, SHIGEO;TAKANO, HIROYUKI
  作者：SHIMIZU, SHIGEO、TAKANO, HIROYUKI

  DOI：——

  日期：——
• US4966900A
  申请人：——

  公开号：US4966900A

  公开（公告）日：1990-10-30
• Cephalosporin .beta.-lactam compound and medicinal composition
  申请人：Sankei Pharmaceutical Company Ltd.

  公开号：US04966900A1

  公开（公告）日：1990-10-30

  There are disclosed a .beta.-lactam compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently a hydrogen atom or a lower alkyl group; M is a hydrogen atom, a protective group or an eliminatable group which is easily hydrolyzable in a human body; R' and R" are independently a hydrogen atom or a protective group; A is a mercapto group substituted by a substituted or unsubstituted polycyclic nitrogen-containing heterocyclic ring or a group represented by the following formula (a): --OOCNR.sub.3 R.sub.4 (a) where R.sub.3 and R.sub.4 are independently a hydrogen atom or a lower alkyl group, provided that R.sub.1 and R.sub.2 are both hydrogen atoms, both R.sub.3 and R.sub.4 being hydrogen atoms are excluded, or its pharmaceutically acceptable salt, and a method for preparing the same , medicinal composition for microbism therapy containing the same and intermediates for synthesis of the same.

  公开了一种β-内酰胺化合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R₁和R₂分别为氢原子或较低的烷基基团；M为氢原子、保护基或易在人体中水解的可消除基团；R'和R"分别为氢原子或保护基；A为经取代或未取代多环氮杂环烃环取代的巯基或以下式(a)所表示的基团：--OOCNR₃R₄(a)，其中R₃和R₄分别为氢原子或较低的烷基基团，前提是R₁和R₂均为氢原子，排除R₃和R₄均为氢原子的情况，或其药学上可接受的盐，以及制备该化合物的方法、含有该化合物的微生物治疗药物组合物和合成该化合物的中间体。