2-溴丙烷 | 75-26-3

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 除草剂 - 酰胺类除草剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机溴化物
• 中文名称: 2-溴丙烷
• 中文别名: 异丙基溴；异溴丙烷；溴代异丙烷；2-溴代丙烷；溴化异丙基；溴异丙烷
• 英文名称: isopropyl bromide
• 英文别名: 2-Bromopropane；2-propyl bromide；bromoisopropane；isopropane bromide；2-bromoisopropane；i-PrBr
• CAS: 75-26-3
• 化学式: C₃H₇Br
• mdl: MFCD00000147
• 分子量: 122.993
• InChiKey: NAMYKGVDVNBCFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -89 °C (lit.)
• 沸点：
  59 °C (lit.)
• 密度：
  1.31 g/mL at 25 °C (lit.)
• 闪点：
  67 °F
• 溶解度：
  水中的溶解度为3.18克/升
• 介电常数：
  9.4600000000000009
• 物理描述：
  Liquid
• 颜色/状态：
  Colorless liquid
• 蒸汽密度：
  4.27 (Air=1)
• 蒸汽压力：
  216 mm Hg at 25 °C (extrapolated)
• 大气OH速率常数：
  8.80e-13 cm3/molecule*sec
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of /hydrogen bromide/.
• 粘度：
  1.0012X10-3 Pa.s (liquid) @ -23.15 °C
• 表面张力：
  3.5348X10-2 N/m at melting point
• 折光率：
  Index of refraction: 1.4251 at 20 °C/D
• 保留指数：
  571;564.5;565
• 稳定性/保质期：
  1. 稳定性^[17]：稳定。 2. 禁配物^[18]：强氧化剂、强酸和强碱。 3. 避免接触的条件^[19]：受热。 4. 聚合危害^[20]：不聚合。 5. 分解产物^[21]：溴化氢。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

毒理性

• 毒性总结

有机溴化物化合物，尤其是烷基溴化物，是强烈的烷基化剂。因此，它们可以随机地修改蛋白质和脂质的表面，导致酶、转运蛋白或膜功能的破坏。最可能的蛋白质靶标之一是TRPA1离子通道，它在眼睛、鼻子、嘴巴和肺部的感官神经（三叉神经）中表达。烷基溴化物对DNA的烷基化也可能导致突变。2-溴丙烷通过产生ROS（活性氧种）触发线粒体依赖的凋亡途径。2-溴丙烷还被证明可以诱导DNA损伤，损害功能性抗氧化细胞防御，并在培养的莱迪希细胞中增强脂质过氧化。

Organobromide compounds, especially alkylbromides are strong alkylating agents. Consequently they can randomly modify the surfaces of proteins and lipids, leading to the disruption of enzyme, transporter or membrane functions. One of the most probable protein targets is the TRPA1 ion channel that is expressed in sensory nerves (trigeminal nerve) of the eyes, nose, mouth and lungs. Alkylation of DNA by alkylbromides may also lead to mutations. 2-bromopropane triggers the mitochondrion-dependent apoptotic pathway via ROS (reactive oxygen species) generation. 2-bromopropane has also been shown to induce DNA damage, impair functional antioxidant cellular defenses, and enhance the lipid peroxidation in cultured Leydig cells.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

2-溴丙烷是一种强烈的催泪剂。长期暴露已在小鼠和大鼠胚胎中显示出致畸作用。非常高的慢性剂量导致了发育毒性，其中包括胎儿死亡率的增加、窝产仔数的减少以及胎儿体重的降低。此外，还看到了胎儿外部、内脏和骨骼异常发生率的增加。长期暴露于2-溴丙烷会耗尽雄性大鼠的精子生成细胞和雌性大鼠的卵细胞。暴露于2-溴丙烷的人类表现出少精子症、闭经和其他生殖毒性效应。

2-Bromopropane is a strong lachrymator. Chronic exposure has been shown to have teratogenic effects in mouse and rat embryos. Very high chronic doses led to developmental toxicity which included an increase in the fetal deaths, a decrease in the litter size, and a reduction in the fetal body weight. In addition, an increase in the incidence of fetal external, visceral, and skeletal abnormalities was seen. Chronic exposure to 2-bromopropane depletes spermatogenic cells in male rats and oocytes in female rats. Humans exposed to 2-bromopropane exhibited oligospermia, amenorrhea and other reproductive toxic effects.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L626）；吸入（L626）；皮肤给药（L626）

Oral (L626) ; inhalation (L626) ; dermal (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

可能导致皮肤、眼睛和呼吸道刺激。可能影响行为/中枢神经系统（中枢神经系统抑制、兴奋疲劳、头痛、眩晕、昏迷、无知觉和可能的昏迷）。如果摄入，2-溴丙烷可能导致胃肠道刺激，伴有恶心和呕吐。它还可能影响行为/中枢神经系统，症状与吸入时相似。还可能导致肾脏损害和肝脏损害。

May cause skin, eye and respiratory tract irritation. May affect behavior/central nervous system (central nervous system depression, excitement fatigue, headache, dizziness, stupor,unconsciousness and possible coma). If ingested, 2-bromopropane may cause gastrointestinal tract irritation with nausea, and vomiting. It may also affect behavior/central nervous system with symptoms similar to those for inhalation. May also cause kidney damage and liver damage.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  F,T
• 安全说明：
  S16,S45,S53
• 危险类别码：
  R48/20,R66,R11,R60
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2930909090
• 危险品运输编号：
  UN 2344 3/PG 2
• 危险类别：
  3
• RTECS号：
  TX4111000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风良好的库房中。远离火种和热源，库温不宜超过37℃。保持容器密封，并与氧化剂、酸类及碱类分开存放，切忌混储。使用防爆型照明和通风设施，并禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储存区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	溴化异丙烷
化学品英文名称：	isopropyl bromide
中文名称 2 ：	2- 溴丙烷
英文名称 2 ：	2-bromopropane
技术说明书编码：	456
CAS No. ：	75-26-3
分子式：	C 3 H 7 Br
分子量：	122.99

第二部分：成分 / 组成信息

有害物成分 含量 CAS No. 溴化异丙烷 75-26-3

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：
健康危害：	其蒸气或雾对眼睛、粘膜和上呼吸道有刺激作用。接触后有可能引起神经系统功能紊乱。慢性影响：对肝、肾有损害。
环境危害：
燃爆危险：	本品易燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
眼睛接触：	提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	饮足量温水，催吐。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	易燃，遇明火、高热易引起燃烧，并放出有毒气体。受高热分解产生有毒的溴化物气体。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、溴化氢。
灭火方法：	尽可能将容器从火场移至空旷处。喷水保持火场容器冷却，直至灭火结束。处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中产生声音，必须马上撤离。灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。用水灭火无效。

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防静电工作服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏：用砂土、蛭石或其它惰性材料吸收。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖，降低蒸气灾害。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，全面通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴过滤式防毒面具（半面罩），戴化学安全防护眼镜，穿防静电工作服，戴橡胶耐油手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过 30 ℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

第八部分：接触控制 / 个体防护

职业接触限值
中国 MAC(mg/m3) ：	未制定标准
前苏联 MAC(mg/m3) ：	未制定标准
TLVTN ：	未制定标准
TLVWN ：	未制定标准
监测方法：
工程控制：	生产过程密闭，全面通风。
呼吸系统防护：	空气中浓度超标时，应该佩戴过滤式防毒面具（半面罩）。紧急事态抢救或撤离时，佩戴隔离式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防静电工作服。
手防护：	戴橡胶耐油手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。单独存放被毒物污染的衣服，洗后备用。

第九部分：理化特性

主要成分：	纯品
外观与性状：	无色液体。
pH ：
熔点 ( ℃ ) ：	-90
沸点 ( ℃ ) ：	58.5 ～ 60.5
相对密度 ( 水 =1) ：	1.30
相对蒸气密度 ( 空气 =1) ：	4.27
饱和蒸气压 (kPa) ：	31.50(20 ℃ )
燃烧热 (kJ/mol) ：	2049.9
临界温度 ( ℃ ) ：	无资料
临界压力 (MPa) ：	无资料
辛醇 / 水分配系数的对数值：	无资料
闪点 ( ℃ ) ：	19
引燃温度 ( ℃ ) ：	无资料
爆炸上限 %(V/V) ：	无资料
爆炸下限 %(V/V) ：	无资料
溶解性：	微溶于水，可混溶于丙酮、苯、四氯化碳。
主要用途：	用于药物、染料及其他有机化合物合成。
其它理化性质：

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：
禁配物：	强氧化剂、强酸、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：
分解产物：

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50 ：无资料 LC50 ：无资料
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：
其它有害作用：	无资料。

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的卤化氢通过酸洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	32042
UN 编号：	无资料
包装标志：
包装类别：	O52
包装方法：	小开口钢桶；安瓿瓶外普通木箱；螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶（罐）外普通木箱。
运输注意事项：	运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。夏季最好早晚运输。运输时所用的槽（罐）车应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。严禁与氧化剂、酸类、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。中途停留时应远离火种、热源、高温区。装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置，禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。公路运输时要按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。铁路运输时要禁止溜放。严禁用木船、水泥船散装运输。

第十五部分：法规信息

法规信息	化学危险物品安全管理条例 (1987 年 2 月 17 日国务院发布 ) ，化学危险物品安全管理条例实施细则 ( 化劳发 [1992] 677 号 ) ，工作场所安全使用化学品规定 ([1996] 劳部发 423 号 ) 等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定；常用危险化学品的分类及标志 (GB 13690-92) 将该物质划为第 3.2 类中闪点易燃液体。

第十六部分：其他信息

参考文献：
填表时间：
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：
MSDS 修改日期：

制备方法与用途

化学性质

本品为易挥发无色液体，熔点 -89℃，沸点 59℃，20℃折射率 n_D1.4250，相对密度 1.310，冰点 19℃。微溶于水，能与醇、醚、苯和氯仿混溶。

用途

2-溴丙烷是多种农药和医药中间体的关键原料，包括杀虫剂氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、残杀威及杀菌剂灭锈胺、氟酰胺，除草剂毒草胺、莎稗磷等的合成基础。此外，它还广泛应用于有机合成及制药工业。

生产方法

2-溴丙烷由异丙醇与氢溴酸反应制得。具体步骤如下：将异丙醇在冷却条件下逐渐加入浓硫酸中，并保持温度低于30℃；随后滴加氢溴酸，慢慢加热回流4小时。反应结束后通过蒸馏收集58.5～60.5℃的馏分。粗产品分别用浓硫酸、水和5%碳酸钠洗涤，再经无水碳酸钠干燥、过滤后进行精馏纯化。

另一种方法为异丙醇-溴化钠法，同样可以得到所需的2-溴丙烷。

物理化学性质

类别： 易燃液体
毒性分级： 中毒
急性毒性（腹腔注射）: 小鼠 LD50: 4837 毫克/公斤
可燃性危险特性： 可燃；高温分解产生有毒溴化物气体
储运特性： 库房通风低温干燥，与氧化剂分开存放
灭火剂： 泡沫、二氧化碳、砂土、干粉

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴丙烷 在 氢气 作用下， 24.85 ℃ 、410.0 Pa 条件下， 生成 异丙基自由基
  参考文献：
  名称：

  Rate coefficients for the reactions of hydrogen atoms with 1-bromopropane, 2-bromopropane, 1-bromobutane, and 2-bromobutane

  摘要：

  The rate coefficients for the reactions of hydrogen atoms with n-C3H7Br, s-C3H7Br, n-C4H9Br, and s-C4H9Br were determined in a discharge flow-reactor at 298 K and a pressure of 4 mbar. Molecular-beam sampling and subsequent mass-spectrometric detection with electron-impact ionisation was used for the measurement of the bromo-hydrocarbon concentration. The rate coefficients obtained are (in 10(10) cm(3) mol(-1) s(-1)): 2.3 +/- 1.2 for n-C3H7Br, 2.3 +/- 1.2 for s-C3H7Br, 2.4 +/- 1.2 for M-C4H9Br, and 2.8 +/- 1.4 for s-C4H9Br. The results are compared with predictions from bond-energy bond-order (BEBO) calculations, where a reasonable agreement is found. Furthermore, also by BEBO calculations, the relative importance of bromine abstraction as compared to hydrogen abstraction is estimated. (C) 1998 John Wiley C Sons, Inc.

  DOI：

  10.1002/(sici)1097-4601(1998)30:10<721::aid-kin4>3.0.co;2-x
• 作为产物：
  描述：

  丙烷 在 2AlBr₃*CBr₄ 、 溴 作用下， 反应 3.0h， 以96%的产率得到2-溴丙烷
  参考文献：
  名称：

  聚卤甲烷·2AlBr 3非质子有机过酸在温和条件下用溴对乙烷和其他烷烃（环烷烃）进行离子溴化反应

  摘要：

  研究表明，聚卤甲烷·2AlBr 3非质子有机过酸能有效催化（环）烷烃的低温离子溴化反应。乙烷在55-65°时容易与Br 2反应，主要生成1,2-二溴乙烷。丙烷，丁烷和C 5 -C 6环烷烃在[fd9365-1]中反应，生成的单溴化物具有高收率和良好的选择性。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(95)01986-r
• 作为试剂：
  描述：

  三乙基氯硅烷 、 1-苯基-4-戊烯-1-酮 在 2-溴丙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.0h， 以5%的产率得到(Z)-triethyl((1-phenylpent-1-en-y-l)oxy)silane
  参考文献：
  名称：

  通过 Ni 催化的酮远程官能化选择性合成 Z-甲硅烷基烯醇醚

  摘要：

  我们报告了一种远程官能化策略，该策略允许通过 Ni 催化的链从远处的烯烃位点步行来Z选择性合成（杂）芳族和脂肪族酮的甲硅烷基烯醇醚。位置选择性由链游走的方向性控制，并且与所得甲硅烷基烯醇醚的热力学偏好无关。我们的机理数据表明，在这些条件下形成Ni (I)二聚体，作为催化剂静止状态，并在与烷基溴反应后转化为 [Ni (II) -H] 作为活性链行走/功能化催化剂，最终生成稳定的 η 3 键合Ni (II) 烯醇作为关键的选择性控制中间体。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c01797

文献信息

• 一种2-异丙氧基-4-吗啉苯胺的合成工艺
  申请人：南京诺希生物科技有限公司

  公开号：CN109651295A

  公开（公告）日：2019-04-19

  本发明公开了一种2‑异丙氧基‑4‑吗啉苯胺的合成工艺，取5‑溴‑2‑硝基苯酚、2‑溴丙烷、碘化钾、DMF，加入反应瓶中搅拌，加热保温至原料反应完全；减压过滤，收集滤液；取滤液、吗啉、碘化亚铜、碳酸钾进行搅拌加热至回流，保温至反应完全；减压过滤，将滤液减压浓缩，倒入冰水中；萃取两次，合并有机相；洗涤、干燥、减压浓缩至干，加入甲叔醚打浆、过滤、干燥，得产品1，取产品1、醋酸、乙醇进行搅拌，分批加入铁粉；加热至反应完全；过滤；滤液减压浓缩、萃取两次，合并有机相；洗涤、干燥；减压浓缩至干，得粗品；粗品以甲叔醚回流打浆两次，得产品，收率78.6%，纯度99%，本发明工艺合理，原料简单易得、收率较高、操作方便，具有工业化的可行性。
• Synthesis and Evaluation of a New Class of Nifedipine Analogs with T-Type Calcium Channel Blocking Activity
  作者：P. Phani Kumar、Stephanie C. Stotz、R. Paramashivappa、Aaron M. Beedle、Gerald W. Zamponi、A. Srinivasa Rao

  DOI：10.1124/mol.61.3.649

  日期：2002.3.1

  We have synthesized a novel series of 18 dialkyl 1,4-dihydro-4-(2′alkoxy-6′-pentadecylphenyl)-2,6-dimethyl-3,5 pyridine dicarboxylates from anacardic acid, a natural compound found in cashew nut shells, and investigated their blocking action on L- and T-type calcium channels transiently expressed in tSA-201 cells. The IC50 values for L-type calcium channel block obtained with the series ranged from 1 to ∼40 μM, with higher affinities being favored by increasing the size of the alkoxy group on the 4-phenyl ring and ester substituent in the 3,5 positions. A detailed analysis of the strongest L-type channel blocker of the series (PPK-12) revealed that block was poorly reversible and mediated an apparent speeding of the time course of inactivation. Moreover, in the presence of PPK-12, the midpoint of the steady state inactivation curve was shifted by 20 mV toward more hyperpolarized potentials, resulting in an increase in blocking efficacy at more depolarized holding potentials. Surprisingly, PPK-12 blocked T- and L-type calcium channels with similar affinities. One of the weakest L-type channel inhibitors (PPK-5) exhibited a T-type channel affinity that was similar to that seen with PPK-12, resulting in a 40-fold selectivity of PPK-5 for T- over L-type channels. Thus, dialkyl 1,4-dihydro-4-(2′alkoxy-6′-pentadecylphenyl)-2,6-dimethyl-3,5 pyridine dicarboxylates may serve as excellent candidates for the development of T-type calcium-channel specific blockers.

  我们通过腰果壳中天然化合物腰果酸（anacardic acid）合成了一系列新型化合物，共18种二烷基1,4-二氢-4-(2'-烷氧基-6'-十五烷基苯基)-2,6-二甲基-3,5吡啶二羧酸酯，并研究了它们对瞬时表达在tSA-201细胞上的L型和T型钙通道的阻断作用。该系列化合物的L型钙通道阻断半最大效应浓度（IC50）值范围为1至约40微摩尔，其中增加4-苯环上的烷氧基团和3,5位上的酯取代基可提高亲和力。对系列中最强L型通道阻断剂（PPK-12）的详细分析表明，阻断作用难以逆转，并明显加速了失活过程。此外，在存在PPK-12的情况下，稳态失活曲线的半数失活电压向更超极化的电位偏移20毫伏，导致在更去极化的静息电位下阻断效能增加。令人惊讶的是，PPK-12对T型和L型钙通道的阻断具有相似的亲和力。最弱的L型通道抑制剂之一（PPK-5）对T型通道的亲和力与PPK-12相似，使得PPK-5对T型通道相对于L型通道具有40倍的特异性。因此，二烷基1,4-二氢-4-(2'-烷氧基-6'-十五烷基苯基)-2,6-二甲基-3,5吡啶二羧酸酯可能是作为T型钙通道特异性阻断剂开发的优秀候选物。
• [EN] CRBN LIGANDS AND USES THEREOF<br/>[FR] LIGANDS CRBN ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019140387A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of CRBN, and the treatment of CRBN-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物抑制CRBN并治疗CRBN介导的疾病的方法。
• 抗がん作用を有するベンゾチオフェン誘導体
  申请人：国立大学法人金沢大学

  公开号：JP2016141638A

  公开（公告）日：2016-08-08

  【課題】優れた抗がん作用を有する新規化合物の提供。【解決手段】式（１）で表されるベンゾチオフェン誘導体又はそれらの薬学的に許容される塩。「Ｒ１はＨ，ＯＨ，ハロゲノ基，Ｃ１〜１２のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アルキルアミノ基或いはアルキルチオ基，置換／未置換のアリール基，置換／未置換のベンジル基，又は５−６位に縮合する置換／未置換の炭素環或いは複素環；Ｒ２はＨ，ＯＨ，ハロゲノ基，Ｃ１〜１２のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アルキルアミノ基或いはアルキルチオ基；置換／未置換のアリール基又は置換／未置換のベンジル基」【選択図】図１

  提供具有优良抗癌作用的新化合物。采用式（1）所表示的苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐。其中，“R1为H，OH，卤素基，C1-12的烷基，烯基，炔基，醚基，烷基氨基或烷基硫基，取代/未取代的芳基，取代/未取代的苄基，或取代/未取代的在5-6位缩合的烷基或杂环；R2为H，OH，卤素基，C1-12的烷基，烯基，炔基，醚基，烷基氨基或烷基硫基；取代/未取代的芳基或取代/未取代的苄基”。【选图】图1
• Compositions and method comprising heterocyclic compounds containing two
  申请人：——

  公开号：US05030629A1

  公开（公告）日：1991-07-09

  A method and compositions for enhancing absorption of topically administered physiologically active agents through the skin and mucous membranes of humans and animals in a transdermal device or formulation for local or systemic use, comprising a therapeutically effective amount of a pharmaceutically active agent and a non-toxic, effective amount of penetration enhancing agent of the formula I: ##STR1## wherein R is a saturated or unsaturated, straight or branched, cyclic or acyclic hydrocarbon group with from 1 to 19 carbon atoms, alkoxyalkyl, haloalkyl, specifically trifluoromethyl, alkoxy, amino, alkylamino and acylamino; R' and R" are hydrogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, alkyl- and acylaminoalkyl, carboxy, carbalkoxy, hydroxyalkyl or lower alkyl ester thereof; X is O or NR.sub.1 wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, carbalkoxyalkyl, aminoalkyl, alkyl- and acylaminoalkyl, hydroxyalkyl or hydroxyalkyloxyalkyl and lower alkyl ester thereof; and n is 2 or 3 are disclosed.

  一种用于增强人类和动物皮肤和黏膜对经皮设备或制剂中局部或全身使用的局部应用生理活性药物的吸收的方法和组合物，包括治疗有效量的药用活性剂和公式I的非毒性、有效量的渗透增强剂：##STR1## 其中R是具有1至19个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链、环状或非环状的烃基，烷氧基烷基，卤代烷基，特别是三氟甲基，烷氧基，氨基，烷基氨基和酰氨基；R'和R"是氢，烷基，三氟甲基，烷氧基烷基，氨基烷基，烷基和酰氨基烷基，羧基，羧酸烷氧基，羟基烷基或其较低烷基酯；X是O或NR.sub.1，其中R.sub.1是氢，烷基，烯烃基，烷氧基烷基，羧酸烷氧基烷基，氨基烷基，烷基和酰氨基烷基，羟基烷基或羟基烷氧基烷基及其较低烷基酯；n为2或3。

表征谱图